肿瘤（tumor）是机体细胞在各种始动与促进因素作用下产生的增生与异常分化所形成的新生物。肿瘤的生长不受正常机体生理调节，而是破坏正常组织与器官，针对肿瘤的治疗一直是医学界的难点和热点。 

近日，谷歌学术 googleui 直播第 84 期邀请了中国科学院深圳先进技术研究院医药所高分子药物研究中心主任，耿晋博士为大家分享 “活体内原位药物合成”，主要讲解了活体内原位药物合成应用于肿瘤的治疗方法和成效；高分子聚合可以从细胞表面合成来完成进一步激活、细胞内合成，来调节细胞内微环境，通过多通路抑制肿瘤生长和迁移等。

活体内原位药物合成，简单来说就是说把生物化学实验应用于临床，针对两个方向：生物探针和肿瘤治疗。生物探针根据检测生物体内标志性的物质针对疾病进行生物分子检测；肿瘤治疗通过在细胞内药物合成达到对其长期示踪、控制细胞行为从而起到治疗肿瘤的目的。

活体内原位药物合成有两个学术方面的研究一是小分子反应，二是高分子聚合。小分子反应是进行了一些前体药物的激活，另一个是通过化学反应，通过体外激活的方式，能够在活体内检测一些标志物，进行生物探针的探索。高分子聚合是从两个主要方面进行研究，一个是在细胞表面，另一个是在细胞内，细胞表面能做的是主要是合成一些聚合物，可以进一步激活免疫系统；细胞内的合成是从高分子的结构上，进行一些纳米粒子的合成。

前体药物，最初的开发目的是为解决小分子药物水溶性的问题。随着研发的发展，前体药物不在仅限于解决小分子药物的水溶性问题，现前体药物还可以用于提高药物生物利用度；增加药物稳定性；减小毒副作用；促使药物长效化。在学术报告中显示，前药的特征一般包括三个方面：前药应无活性，可以掩埋其毒性提高生物稳定性；原药与载体一般以共价键连接，在体内可裂变形成原药，此过程可以是简单的酸、碱水解过程或酶促转化过程；前药在体内产生原药的速率应是快速的，以保障原药在靶位有足够的药物浓度。